Пирацетам

МНН: пирацетам

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Фармакотерапевтическая группа: психоаналептики; психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные препараты: другие психостимуляторы и ноотропные препараты.

Показания к применению: показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для: симптоматического лечения интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшения проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Код АТX: N06BX03

Подробная инструкция

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Форма выпуска

ПИРАЦЕТАМ – ноотропный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Пирацетам уменьшает продолжительность спровоцированного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Всасывание

Пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %.

Распределение

После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (С_max) достигается за 30 мин и составляет 40‒60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. Объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

Пирацетам выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови составляет 4‒5 ч и 8,5 ч ‒ из спинномозговой жидкости. Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности.

Показания к применению

Препарат ПИРАЦЕТАМ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для:

Симптоматического лечения интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
Уменьшения проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
хорея Гентингтона;
острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата).

С осторожностью

С осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70–90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

При интеллектуально-мнестических нарушениях

12–24 мл/сутки (2,4–4,8 г/сутки) в 2–4 приема.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с дозы 36 мл/сутки (7,2 г/сутки), каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 24 мл/сутки (4,8 г/сутки) до максимальной дозы 120 мл/сутки (24 г/сутки) в 2–3 приема.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.

После начала лечения пирацетамом терапию продолжают до тех пор, пока сохраняются симптомы заболевания.

У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса каждые 3–4 дня).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Пирацетам практически полностью выводится почками. При лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.

Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

КК (мл/мин) =

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозу корректируют в соответствии с нижеприведенной таблицей:

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	стандартная доза в 2‒4 приема
Легкая	50–79	2/3 стандартной дозы в 2‒3 приема
Средняя	30–49	1/3 стандартной дозы в 2 приема
Тяжелая	<30	1/6 стандартной дозы однократно
Терминальная стадия	—	противопоказано

Пациенты с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.

Дети

Пирацетам противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Способ применения

Препарат вводят внутривенно струйно, медленно или капельно.

Парентеральное введение препарата назначается при невозможности применения

пероральных форм препарата (например, когда пациент находится в бессознательном

состоянии или нарушено глотание).

Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном

инфузионном введении суточную дозу вводят через катетер с постоянной скоростью на

протяжении 24 часов.

Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинической ситуации.

Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза

при этом распределяется на несколько введений (2‒4) с равномерными интервалами так,

чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.

У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный прием препарата.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией (СОК) в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – кровоточивость.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны психики: часто – нервозность; нечасто – депрессия; частота неизвестна – ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – гиперактивность; нечасто – сонливость; частота неизвестна – головная боль, бессонница, нарушения равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тремор.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна – вертиго.

Нарушения со стороны сосудов: редко – тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна – абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна – усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – астения; редко – боль в месте введения, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: часто – увеличение массы тела.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 200 мг/мл.

По 5 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров

10 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.