Лидокаин

раствор для инъекций

Международное непатентованное наименование: лидокаин

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство

Код АТХ: N01BB02

Подробная инструкция Задать вопрос

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 минут, а после добавления эпинефрина — более 2 часов). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации — 30-45 минут.

Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения: 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома P450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания для применения

Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, артроскопии):

местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная),
эпидуральная анестезия,
проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая блокада),
каудальная или люмбальная эпидуральная блокада,
проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.

Режим дозирования, способ введения

Для местной анестезии (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) обычно 5-10 мл раствора 20 мг/мл; максимальная общая доза – до 400 мг (20 мл раствора лидокаина 20 мг/мл).

Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия – 0,5-1,0 мл раствора 20 мг/мл.

Эпидуральная анестезия — для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) раствора 10 мг/мл; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) раствора 15 мг/мл или 10-15 мл (200-300 мг) раствора 20 мг/мл; для торакальной эпидуральной анестезии – 20-30 мл (200-300 мг) раствора 10 мг/мл. Непрерывное введение анестетика с помощью катетера не рекомендуется; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Проводниковая анестезия, в т.ч. в стоматологии – 1-5 мл (20-100 мг) раствора 20 мг/мл; межреберная блокада — 3 мл (30 мг) раствора 10 мг/мл, шейная вагосимпатическая блокада — 5 мл (50 мг) раствора 10 мг/мл; парацервикальная анестезия — 10 мл (100 мг) раствора 10 мг/мл в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч; паравертебральная анестезия — от 3 до 5 мл (30-50 мг) раствора 10 мг/мл.

Каудальная эпидуральная блокада: в акушерской практике 200-300 мг (10-15 мл) раствора 20 мг/мл; в хирургической практике — 15-20 мл (225-300 мг) раствора 15 мг/мл. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Люмбальная эпидуральная блокада – 5-10 мл (50-100 мг) раствора 10 мг/мл.

Проводниковая ретробульбарная анестезия – 3-4 мл раствора 20 мг/мл.

Проводниковая парабульбарная анестезия — 1-2 мл раствора 20 мг/мл.

Максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг.

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл по 2 мл в ампулах.

Информация предназначена для специалистов здравоохранения и не может быть использована пациентами для принятия решения о применении препаратов. Данная информация не может служить заменой консультации с врачом.