Дроперидол

МНН: дроперидол

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Показания к применению: премедикация перед общей анестезией; нейролептанальгезия; обеспечение седативного эффекта, предупреждение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций; боли и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации; болевой синдром, болевой шок при травмах; купирование гипертонических кризов.

Код АТX: N05AD08

Подробная инструкция

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения и дозы

Форма выпуска

Фармакодинамика

Механизм действия

Основные эффекты обусловлены влиянием препарата на дофаминергические структуры головного мозга, главным образом на дофаминовые D₂-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Дроперидол усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, местноанестезирующих, противосудорожных средств и алкоголя.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

С влиянием на периферические α-адренорецепторы связано вызываемое препаратом расширение кровеносных сосудов и снижение общего периферического сопротивления, а также снижение давления в легочной артерии (особенно, если оно высокое) и уменьшение прессорного эффекта адреналина и норадреналина. Дроперидол ослабляет аритмию, вызванную адреналином, но не предотвращает аритмии другой этиологии.

Фармакодинамические эффекты

Дроперидол относится к нейролептическим средствам, производное бутироферона. Дроперидол обладает высокой нейролептической активностью, оказывает выраженное транквилизирующее, седативное, противошоковое, гипотермическое, антиаритмическое и противорвотное действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства, обладает выраженной каталептогенной активностью. Не обладает холиноблокирующей активностью.

Фармакокинетика

Абсорбция

При внутривенном и внутримышечном введении действие препарата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект достигается через 30 минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 85-90 %, период полувыведения – 120-130 минут. Нейролептический, транквилизирующий и седативный эффекты препарата длятся 2-4 часа, но в различной степени выраженное общее угнетающее действие на центральную нервную систему может достигать по продолжительности 12 часов.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Выводится почками в виде метаболитов (75 %), 1 % в неизменном виде; 11 % выводится через кишечник.

Показания к применению

Премедикация перед общей анестезией, вводная анестезия, потенцирование действия препаратов при общей и местной анестезии.
Нейролептанальгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками, чаще с фентанилом).
Обеспечение седативного эффекта, предупреждение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций.
Боли и рвота в послеоперационном периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации.
Болевой синдром, болевой шок при травмах.
Купирование гипертонических кризов.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
кома;
экстрапирамидные нарушения;
кесарево сечение;
гипокалиемия;
артериальная гипотензия;
детский возраст (до 3 лет);
беременность;
лактация.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Вводимую дозу дроперидола следует определять индивидуально, принимая во внимание возраст пациента, массу его тела, общее физическое состояние, характер заболевания, одновременно применяемые лекарственные средства, вид предстоящей анестезии.

Премедикация

Дроперидол вводят внутримышечно за 30-60 мин до операции в дозе 2,5-10 мг (1-4 мл). Доза определяется индивидуально.

Общая анестезия

Для введения в наркоз используют Дроперидол внутривенно в дозе 2,5 мг (1 мл) на 10 кг массы тела в сочетании с анальгетиками и/или средствами для общей анестезии. В ряде случаев могут быть применены меньшие дозы. Общая доза дроперидола устанавливается индивидуально.

Во время операции поддерживающая доза дроперидола составляет 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл) внутривенно.

Использование дроперидола при диагностических процедурах без применения общей анестезии

Дроперидол вводят внутримышечно в дозе 2,5-10 (1-4 мл) за 30-60 мин до процедуры. Дополнительно дроперидол можно вводить внутривенно в дозе 1,25-2,5 мг (0,5-1 мл). Некоторые процедуры, подобные бронхоскопии, требуют применения местной анестезии.

Местная анестезия

Для обеспечения дополнительного седативного эффекта Дроперидол вводят внутримышечно или внутривенно медленно в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл).

Для купирования гипертонических кризов

Дроперидол вводят в дозе 2,5-5 мг (1-2 мл) внутривенно или внутримышечно, при необходимости одновременно с другими средствами. Инъекции можно повторять через 45-90 мин.

Использование дроперидола в педиатрической практике

Для премедикации детям в возрасте от 3 лет назначают Дроперидол в дозе из расчета 0,1-0,15 мг/кг массы тела. Для вводного наркоза внутривенно в дозе 0,2-0,4 мг/кг массы тела или внутримышечно в дозе 0,3-0,6 мг/кг массы тела.

Безопасность применения дроперидола детям до 3 лет не подтверждена.

Способ применения

Дроперидол применяют внутримышечно и внутривенно.

При введении препарата следует контролировать жизненно важные физиологические функции организма.

Перед применением следует провести визуальный контроль раствора препарата. Нельзя использовать раствор, утративший прозрачность, приобретший цветную окраску, а также раствор из разгерметизированной упаковки.

Побочное действие

Для определения частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто ≥ 1/10; часто от ≥ 1/100 до <1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до <1/100; редко от ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.

Психические нарушения: часто — дисфория; нечасто – беспокойство, страх; частота неизвестна – галлюцинации и депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — сонливость; редко — моторная возбудимость; очень редко — экстрапирамидная симптоматика (которую следует купировать антихолинергическими средствами), головокружение; тремор.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия средней тяжести.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — ларингоспазм, бронхоспазм.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5 мг/мл.

По 2 мл или 5 мл в ампулы с точкой или кольцом излома нейтрального стекла марки HC-1, HC-3 или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров

4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.