Регистрационный номер: ЛСР-000050 от 26.12.2007 г Фармакотерапевтическая группа: Стимулятор репарации тканей Код АТХ: М01АХ05 Форма выпуска: Раствор для внутримышечного введения. 1 ампула содержит глюкозамина сульфат 400мг. Показания к применению: Первичный и вторичный остеоартрит, спондилоартроз. Описание:
ЭЛЬБОНА® обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием.
- стимулирует синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости; - тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах, восстанавливает их функцию; - способствует предотвращению процессов разрушения хряща; - стимулирует восстановление хрящевой ткани; - улучшает подвижность суставов; - уменьшает потребность в нестероидных противовоспалительных препаратах (НПВП).
Почему внутримышечные инъекции глюкозамина сульфата?
Фармакокинетические исследования последних лет показывают, что при инъекционном введении глюкозамина сульфата можно легко достичь тех концентраций глюкозамина в полости сустава, для которых доказано эффективное патогенетическое действие на хондроциты и компоненты внеклеточного матрикса при остеоартрите. Фармакокинетика: После внутримышечного введения легко проникает через биологические барьеры и распределяется преимущественно в тканях суставного хряща. Известно, что биодоступность глюкозамина при в/м инъекции составляет не менее 95%. Пиковая концентрация глюкозамина в плазме (Смах) при однократном в/м введении достигает 20-40 мкг/мл (Meulyzer и соавт., 2008). В синовиальной жидкости концентрация глюкозамина составляет 10% от уровня в плазме (Persiani и соавт., 2007), т.е. после в/м введения доходит до 5 мкг/мл. После достижения начального уровня в суставе концентрация глюкозамина снижается весьма медленно, обеспечивая необходимые «патогенетические» уровни более 12 ч (Laverty и соавт., 2005). T1/2 составляет 68 ч. В воспаленный сустав глюкозамин проникает в 5 раз лучше, чем в интактный (Meulyzer и соавт., 2009). Приведенные данные позволяют с большой долей уверенности считать, что при остеоартрите уровень глюкозамина в синовиальной жидкости при в/м введении доходит до 10-20 мкг/мл (50-100 мкМ). Фармакодинамика: При остеоартрите активируются деструктивные и воспалительные процессы, спровоцированные нарастанием уровней интерлейкина-1 с последующим нарастанием активности металлопротеиназ (ММР), угнетением активности глюкуронилтрансферазы, повышением концентрации NO и PGE2 и ряда других провоспалительных цитокинов и медиаторов (Derfoul и соавт., 2007; и многие другие). Глюкозамин подавляет экспрессию генов, кодирующих образование воспалительных медиаторов и протеолитических ферментов, одновременно увеличивая продукцию ингибитора металлопротеиназ. Фактически, глюкозамин блокирует на генном уровне (через ядерный фактор каппа Б) провоспалительные эффекты интерлейкина-1, стимулируя при этом процессы регенерации (Chan и соавт., 2006). Этот удивительный «патогенетический» спектр фармакологической активности глюкозамина и создает основу его хондропротективного действия.Уменьшение выраженности клинических симптомов обычно отмечают через 2 недели от начала лечения с сохранением клинического улучшения в течение 8 недель после отмены препарата. Способ применения и дозы:
Приготовленный раствор ЭЛЬБОНЫ® вводят внутримышечно по 3мл 3 раза в неделю на протяжении 4-6 недель.
Клинические аспекты:Глюкозамина сульфат при в/м введении по 400 мг 3 раза в неделю в течение 6 недель приводит к достоверному клиническому улучшению у больных коленным остеоартритом по сравнению с плацебо (Reichelt и соавт., 1994). Современные данные по фармакокинетике и механизмам действия глюкозамина, приведенные выше, позволяют рассчитывать на высокую терапевтическую активность именно инъекционного пути его введения. Это относится к быстрому достижению обезболивающего и противовоспалительного эффекта, предотвращению прогрессирования остеоартрита, снижению необходимости в эндопротезировании сустава. Безопасность:
ЭЛЬБОНА® является практически безвредным и безопасным лекарственным средством.
Глюкозамина сульфат хорошо переносится, не отмечено существенного влияния на сердечно-сосудистую, дыхательную систему и ЦНС.
«Информация предназначена для специалистов здравоохранения и не должна использоваться для самостоятельной диагностики, лечения и не может быть заменой очной консультации врача.»